抗生物質といえば、青カビから発見された「ペニシリン」が有名ですが、ペニシリン以外にも抗生物質はたくさんあります。この記事では、セフェム系抗生物質がどのようなものかや、想定される副作用について解説します。
セフェム系抗生物質とは
- セフェム系抗生物質は「セファロスポリン」または「セファマイシン」を主成分とする抗生物質
- ペニシリンなどと同じ「β-ラクタム系抗生物質」に分類される
- β-ラクタム系抗生物質は、一般的に細菌の細胞壁を合成する酵素を特異的に阻害することから毒性が低い
セフェム系抗生物質の種類
- セフェム系抗生物質は、開発された世代によって第1～第4世代に分類される
- 世代の分類は、あくまでも開発された時期の違いにすぎず、必ずしも世代が上がるにつれてよく効くというわけではない
- ただし、世代が上がるにつれてセフェム系抗生物質の強みである「グラム陽性菌」に対する効果がやや減少し、そのぶん「グラム陰性菌」に対する効果がやや増加するといった傾向はみられる
第1世代
- セファロスポリン系注射剤（セファゾリン、セファピリンなど）
- セファロスポリン系経口剤（セファクロル、セファトリジンなど）
- セファマイシン系注射剤（なし）
第2世代
- セファロスポリン系注射剤（セフォチアム、セフロキシムなど）
- セファロスポリン系経口剤（セフォチアムヘキセチル、セフロキシムアキセチルなど）
- セファマイシン系注射剤（セフォキシチン、セフメタゾールなど）
第3世代
- セファロスポリン系注射剤（セフォジジム、セフォセリスなど）
- セファロスポリン系経口剤（セフィキシム、セフジトレンピボキシルなど）
- セファマイシン系注射剤（セフォテタン、セフブペラゾンなど）
第4世代
- セファロスポリン系注射剤（セフェピム、セフォタキシムなど）
- セファロスポリン系経口剤（なし）
- セファマイシン系注射剤（なし）
世代ごとの特徴
第1世代
- 黄色ブドウ球菌に対する抗生物質に主に使用されてきた
- レンサ球菌やペニシリン耐性菌、一部のブドウ球菌など、腸球菌以外のグラム陽性菌に作用する
第2世代
- 第1世代よりもグラム陰性菌に対して抗菌作用が高くなった
- 経口剤はインフルエンザ菌にも抗菌作用を持つため、呼吸器感染症に有効
- 市中肺炎を引き起こす細菌への抗菌作用もある
第3世代
- グラム陰性菌に対する作用が強く、逆にグラム陽性菌に対する作用は弱い
- 第1・第2世代で抗菌できなかった緑膿菌にも抗菌作用をもたらすものがある
第4世代
- 第1世代と第3世代の長所を併せ持ち、グラム陽性菌にも陰性菌にも抗菌作用を持つ
- 2019年3月現在経口剤はなく、注射剤のみ
近年、第1、第2世代の経口薬はだんだん使われなくなっています。また、第3世代は第1、第2世代よりもグラム陰性菌への抗菌作用を追求した結果、グラム陽性菌への作用が非常に弱くなりましたが、ペニシリン耐性肺炎球菌に対する抗菌作用があるなど、第3世代ならではの特徴があります。
セフェム系抗生物質の効果
- セフェム系に限らず、抗生物質は個々の細菌に対して特異的に作用する性質がある
- 同じセフェム系の同じ世代の薬剤であっても、効果のある細菌と効果のない細菌が異なる場合もある
代表的なセフェム系抗生物質
- ケフラール®︎
-
- 第一世代のセフェム系抗生物質（経口剤）
- 大人用のカプセルのほか、小児用の細粒もある
- パンスポリン®︎
-
- 第二世代のセフェム系抗生物質（注射剤）
- 経口薬（錠剤）は2017年3月に販売中止となったため、現在は注射剤のみ
- セフゾン®︎
-
- 第三世代のセフェム系抗生物質（注射、経口）
- 大人用のカプセルのほか、小児用の細粒もある
- フロモックス®︎
-
- 第三世代のセフェム系抗生物質（経口剤）
- 大人用の錠剤のほか、小児用の細粒もある
- メイアクト®︎
-
- 第三世代のセフェム系抗生物質（経口剤）
- 大人用の錠剤のほか、小児用の細粒もある
セフェム系抗生物質の主な副作用
- 吐き気
- 下痢
- 食欲不振
これらの消化器症状は、セフェム系抗生物質に限らず、抗生物質ではしばしばみられる副作用です。また、非常にまれな副作用として「アナフィラキシーショック」「偽膜性大腸炎」があります
まとめ：セフェム系抗生物質はペニシリンが効かない菌にも使われる
- セフェム系抗生物質は、ペニシリン系抗生物質が効かなかった場合に使われることが多い
- 副作用としては消化器系の症状があるが、多くは重症には至らない
- ただし、ごくまれにアナフィラキシーショックなどを引き起こすことがある
医師から薬剤師の方々へコメント
山本 康博 先生
セフェム系抗生物質はペニシリン系抗生物質と同じβラクタム系抗生物質で、同じ作用機序で抗菌作用を発揮します。ペニシリンとはわずかに違う部分もあるため、ペニシリンの効かない細菌に対しても抗菌作用を発揮する可能性はあるものの、実際にはほとんど同じです。
実際の臨床ではペニシリン系の抗生物質が奏功しない場合、マクロライド系やニューキノロン系の全く違う作用機序の薬剤に変更することがほとんどです。
一方、セフェム系の強みとしては豊富な内服薬があることです。軽症の細菌感染症に対しては、内服薬で治療できることが多いです。ただし吸収効率が悪いため、重症の感染症に対しては内服薬ではなく点滴を要することが多いです。セフェム系は多数の内服薬があり、副作用が少ないためとても便利ですが、その限界はしっかりと知っておく必要があります。